+ 972547771177Сигма-рецепторы - это белки, преимущественно расположенные на поверхности эндоплазматического ретикулума (ЭПР) в определенных клетках. Сигма-1 и сигма-2 – два основных класса этих рецепторов. Сигма-1 связан с неврологическими расстройствами и некоторыми видами рака. Чтобы лучше понять, как этот рецептор участвует в развитии заболевания, и как работают лекарственные средства, нацеленные на него, нужно научиться точно отслеживать сигма-1. Теперь ученые из Университета Канадзава разработали зонд, который может идентифицировать и захватывать этот белок.
Для получения информации о том, как проводят лечение рака в Израиле лучшие специалисты страны, оставьте заявку и мы свяжемся с Вами в ближайшее время.
Ранее исследователи разработали молекулы с потенциалом связывания, однако, после детального анализа структуры рецептора сигма-1, они поняли, что увеличение длины молекул еще больше увеличит их связывающую афинность. Поэтому команда создала молекулы различной длины и обнаружили, что один зонд исключительно хорошо связывался с рецептором. Для измерения и картирования сигма-рецепторов в зонд вводился помеченный йод. Созданная структура впоследствии связывалась как с сигма-1, так и сигма-2.
Так как оба рецептора участвуют в развитии рака предстательной железы, ученые протестировали новый молекулярный зонд на опухолевых клетках простаты. Эти клетки имеют сигма-рецепторы, поэтому любой зонд с сильной афинностью будет прикрепляться к ним и попадать в клетку. Как и ожидалось, сигнал зонда внутри клетки был высоким. Но когда в смесь был добавлен препарат галоперидол, специфичный для сигма-1, сигнал ослабел. Это может свидетельствовать о «конкуренции» между ними.
Чтобы окончательно оценить афинность зонда в различных тканях организма, ученые использовали модели мышей с опухолями предстательной железы. Зонд легко вводился и оставался в опухолях, а его наличие в мышцах и крови было низким. То есть он был высокоспецифичным для тканей с сигма-рецепторами.
Результаты исследования могут помочь в изучении изменений, вызванных рецептором сигма-1, при различных расстройствах, а также в разработке лекарств против рецептора сигма-1.
Источник: https://www.sciencedaily.com/releases/2019/06/190619103029.htm
